Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilkinazolin-2-il)metil]purin-2,6-dion
![Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilkinazolin-2-il)metil]purin-2,6-dion Slika](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| ime proizvoda | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Sinonimi | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-il)-7-(but-2-in-1-il)-3-metil-1-((4-metilkinazolin-2-il)metil)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dion; |
| CAS br | 668270-12-0 |
| Molecular Formula | C25H28N8O2 |
| Molekularna težina | 472.542 |
1. Linagliptin (BI-1356) je inhibitor DPP-4, enzima koji razgrađuje inkretinski hormon glukagonu sličan peptid-1 (GLP-1) i insulinotropni polipeptid zavisan od glukoze (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-kinazolinil)metil]-3 ,7-dihidro-1H-purin-2,6-dion je novi moćni i selektivni inhibitor dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) s potencijalnom upotrebom u liječenju dijabetesa tipa 2.
Linagliptin intermedijer CAS 3355-28-0 naše tvorničke proizvodnje, zrela tehnologija, stabilna proizvodnja, osiguranje kvaliteta.
Status zaliha: Na zalihama.
Ukoliko ste zainteresovani za naše proizvode ili imate bilo kakva pitanja, slobodno nas kontaktirajte!
Proizvodi pod patentom nude se samo u svrhu istraživanja i razvoja.
Upotreba: To je snažan, selektivni inhibitor DPP-4 sa IC50 vrijednošću od 1 nM.
In vitro studija: Ligagliptin je inhibirao aktivnost DPP-4 in vitro u nekoliko nezavisnih eksperimenata sa vrijednostima IC50 od 0,4, 0,5, 0,9 i 1,1 nM (srednja vrijednost IC50, približno 1 nM).IC50 inhibicije FAP-a liagliptinom bio je 89 nM (oko 90-struka selektivnost u odnosu na DPP-4).
In vivo istraživanje: Kod mužjaka pacova Wistar, pasa Beagle i rezus majmuna, ksantin linagliptin se pokazao efikasnim, izdržljivim i moćnim inhibitorom DPP-4 sa> 7 h> 70%/kg nakon 1 mg oralne primjene.Oralna primjena ritagliptina samo db/db miševima, 45 minuta prije oralnog testa tolerancije glukoze, ovisno o dozi smanjila je pomak glukoze u plazmi sa 0,1 mg/kg (15% inhibicija) na 1 mg/kg (66% inhibicija) [1] .Ligagliptin (3 i 10 mg/kg) je dozno-ovisno inhibirao enzim DPP-4 u plazmi unutar 30 minuta od primjene lijeka.Ligagliptin (1 mg/kg, po) značajno je smanjio nadoknadu glukoze za oko 50% [2].Oralna primjena inhibitora DPP-4 ligagliptina (3mg/kg, oralna primjena) snažno je smanjila aktivnost DPP-4, stabilizirala aktivni GLP-1 u kroničnim ranama i poboljšala zacjeljivanje kod ob/ob miševa.Desetog dana nakon ozljede, ob/ob miševi tretirani liagliptinom pokazali su uglavnom epitelizirane rane, karakterizirane odsustvom neutrofila.
Dokument: Otkrivena je i procijenjena nova hemijska klasa moćnih inhibitora DPP-4 strukturno izvedena iz ksantinske skele za liječenje dijabetesa tipa 2.Sistematske strukturne varijacije dovele su do 1 (BI 1356), vrlo snažnog, selektivnog, dugodjelujućeg i oralno aktivnog inhibitora DPP-4 koji pokazuje značajno sniženje glukoze u krvi kod različitih životinjskih vrsta.1 je trenutno u fazi kliničkih ispitivanja faze IIb i ima potencijal za liječenje dijabetičara tipa 2 jednom dnevno.
